• No results found

Site-selective incorporation of alpha- and beta-amino acid derivatives : towards new gramicidin S-based bactericides

N/A
N/A
Protected

Academic year: 2021

Share "Site-selective incorporation of alpha- and beta-amino acid derivatives : towards new gramicidin S-based bactericides"

Copied!
2
0
0

Bezig met laden.... (Bekijk nu de volledige tekst)

Hele tekst

(1)

Site-selective incorporation of alpha- and beta-amino acid derivatives : towards new gramicidin S-based bactericides

Knaap, M. van der

Citation

Knaap, M. van der. (2010, September 8). Site-selective incorporation of alpha- and beta- amino acid derivatives : towards new gramicidin S-based bactericides. Retrieved from https://hdl.handle.net/1887/15935

Version: Corrected Publisher’s Version

License: Licence agreement concerning inclusion of doctoral thesis in the Institutional Repository of the University of Leiden

Downloaded from: https://hdl.handle.net/1887/15935

Note: To cite this publication please use the final published version (if applicable).

(2)

Stellingen

behorende bij het proefschrift

‘Site-Selective Incorporation of - and -Amino Acid Derivatives: α β Towards New Gramicidin S-Based Bactericides

1. De polulaire ‘klik’-reactie wordt opvallend weinig toegepast met als doel gebruik te maken van de unieke eigenschappen van de resulterende triazool-functionaliteit.

Dit Proefschrift

V.D. Bock, D. Speijer, H. Hiemstra, J.H. van Maarseveen, Org. Biomol. Chem. 2007, 5, 971-975

2. De structuur-activiteitrelaties van gramicidine S laten zich niet eenvoudig vertalen naar aanverwante , cyclische peptiden met antibacteriële activiteit.

Dit Proefschrift

3. Nieuwe antibiotica kunnen worden ontwikkeld door hybride structuren te bereiden die samengesteld zijn uit delen van verschillende biologisch actieve peptiden.

Dit Proefschrift

4. Er is meer nodig dan amfifiliciteit om een potentiëel antibioticum zo bacteriofiel te maken dat het ook inderdaad deze pathogenen effectief bestrijdt.

Dit Proefschrift

5. Het bepalen van de hemolytische activiteit van amfifiele peptide, die niet antibacteriëel zijn, heeft weinig toegevoegde waarde.

6. Bij het beschrijven van een experiment geeft de term ‘kamertemperatuur’ te weinig informatie voor een accurate reproductie.

Dit proefschrift

S. DasGupta, P.R. Maramkar, R. Giridhar, M.R. Yadav, Bioorg. Med. Chem. 2009, 17, 3604-3617

7. Het aangeven van de stereochemie van identieke geminale groepen in de representatie van een chemische structuur is weinig informatief.

8. Inzicht in een specifieke structuur van een molecuul, en voorspelbaarheid daarvan, kan helaas niet altijd gerelateerd worden aan biologische activiteit.

Referenties

GERELATEERDE DOCUMENTEN

Site-selective incorporation of alpha- and beta- amino acid derivatives : towards new gramicidin S-based bactericides.. Retrieved

[36] All derivatives appeared to be active against Gram-positive bacteria in the low micromolar range, but bicyclic amino acid residue 104 delivered a peptide that was

After stirring for 1h, the reaction mixture was concentrating in vacuo and HPLC purification, provided compound 1c in 38% yield (14 Pmol, 17 mg) as a colorless oil.. The

The highly antibacterial histidine analogue 15 displays the lowest hemolytic activity of all peptides tested.. 3.3

Unfortunately, none of the peptides showed antibacterial activity that approached that of GS, but interesting are the absence of activity of gratisin (2) and epimeric peptide

[31] It was decided to explore a modified Mannich reaction with highly reactive dibenzyl methyleniminium trifluoroacetate 7 as aminomethylating agent and the Evans’ oxazolidinone

similar to gramicidin S were observed; all peptides showed sequential NH-H α crosspeaks (or NH- H β in the case of the amide of ornithine and the adjacent β-amino acid residue) and

A second independent series of peptides was prepared as well in which GS and the known antibiotic cyclic dodecameric peptide gratisin were central.. Gratisin is known to have