• No results found

Synthetic modifications of the antibiotic peptide gramicidin S : conformational and biological aspects Knijnenburg, A.D.

N/A
N/A
Protected

Academic year: 2021

Share "Synthetic modifications of the antibiotic peptide gramicidin S : conformational and biological aspects Knijnenburg, A.D."

Copied!
5
0
0

Bezig met laden.... (Bekijk nu de volledige tekst)

Hele tekst

(1)

Knijnenburg, A.D.

Citation

Knijnenburg, A. D. (2011, September 29). Synthetic modifications of the antibiotic peptide gramicidin S : conformational and biological aspects.

Retrieved from https://hdl.handle.net/1887/17882

Version: Corrected Publisher’s Version

License: Licence agreement concerning inclusion of doctoral thesis in the Institutional Repository of the University of Leiden Downloaded from: https://hdl.handle.net/1887/17882

Note: To cite this publication please use the final published version (if

(2)

 

List of publications

Ring-extended gramicidin S analogues with strand modification and sugar amino acids that vary in ring-size in the turn region

Knijnenburg, A. D.; Spalburg, E.; de Neeling, A. J.; Mars-Groenendijk, R. H.;

Noort, D.; van der Marel, G. A.; Overkleeft, H. S.; Overhand M.

Manuscript in preparation

“Inverted” gramicidin S derivatives with combined adamantanyl amino acids and sugar amino acids with varying ring-size

Knijnenburg, A. D.; Spalburg, E.; de Neeling, A. J.; Mars-Groenendijk, R. H.;

Noort, D.; van der Marel, G. A.; Overkleeft, H. S.; Overhand M.

Manuscript in preparation

Synthesis and evaluation of strand and turn modified ring-extended gramicidin S derivatives

Knijnenburg, A. D.; Kapoerchan, V. V.; Grotenbreg, G. M.; Spalburg, E.; de Neeling, A. J.; Mars-Groenendijk, R. H.; Noort, D.; Otero, J. M.; Llamas-Saiz, A.

L.; van Raaij, M. J.; Ravensbergen, B.; Nibbering, P. H.; van der Marel, G. A.;

Overkleeft, H. S.; Overhand M.

Bioorg. Med. Chem. 2011, 19, 3402-3409.

Exploring the conformational and biological versatility of β-turn modified gramicidin S using sugar amino acid homologs that vary in ring-size

Knijnenburg, A.D.; Tuin, A.W.; Spalburg, E.; de Neeling, A. J.; Mars- Groenendijk, R. H.; Noort, D.; Otero, J. M.; Llamas-Saiz, A. L.; van Raaij, M. J.;

van der Marel, G. A.; Overkleeft, H. S.; Overhand, M.

Chemistry Eur. J., 2011, 17, 3995-4004.

Tuning hydrophobicity of highly cationic tetradecameric gramicidin S analogues using adamantane amino acids.

Knijnenburg, A. D.; Kapoerchan, V. V.; Spalburg, E.; de Neeling, A. J.; Mars- Groenendijk, R. H.; Noort, D.; van der Marel, G. A.; Overkleeft, H. S.;

Overhand, M.

Bioorg. Med. Chem. 2010, 18, 8403-8409.

(3)

An adamantyl amino acid containing gramicidin S analogue with broad spectrum antibacterial activity and reduced hemolytic activity.

Kapoerchan, V. V.; Knijnenburg, A. D.; Niamat, M.; Spalburg, E.; de Neeling, A. J.; Nibbering, P. H.; Mars-Groenendijk, R. H.; Noort, D.; Otero, J. M.;

Llamas-Saiz, A. L.; van Raaij, M. J.; van der Marel, G. A.; Overkleeft, H. S.;

Overhand, M.

ChemistryEur. J., 2010, 16, 12174-12181.

WO patent application 2010113042 Antimicrobial cyclic peptides

Overhand, M.; Kapoerchan, V. V.; Van der Marel, G. A.; Overkleeft, H. S.; de Neeling, A. J.; Noort, D.; Knijnenburg, A.D.

published 2010-10-07, assigned to Leiden University, TNO, RIVM.

Ring-extended derivatives of gramicidin S with furanoid sugar amino acids in the turn region have enhanced antimicrobial activity

Knijnenburg, A. D.; Spalburg, E.; de Neeling, A. J.; Mars-Groenendijk, R. H.;

Noort, D.; Grotenbreg, G. M.; van der Marel, G. A.; Overkleeft, H. S.;

Overhand, M.

ChemMedChem 2009, 4, 1976-1979.

Discovery of selective Luteinizing Hormone receptor agonists using the bivalent ligand method

Bonger, K. M.; van den Berg, R.; Knijnenburg, A. D.; Heitman, L. H.; van Koppen, C. J.; Timmers, C. M.; Overkleeft, H. S.; van der Marel, G. A.

ChemMedChem 2009, 4, 1189-1195.

Synthesis and evaluation of homodimeric GnRHR antagonists having a rigid bis- propargylated benzene core

Bonger, K. M.; van den Berg, R.; Knijnenburg, A. D.; Heitman, L. H.; IIzerman, A. P.; Oosterom, J.; Timmers, C. M.; Overkleeft, H. S.; van der Marel, G. A.

Bioorg. Med. Chem. 2008, 16, 3744-3758.

(4)

 

Curriculum vitae

De auteur werd op 11 mei 1984 te Rotterdam geboren. In 2002 behaalde zij het eindexamen VWO (profiel Natuur en Techniek) aan het Libanon Lyceum te Rotterdam. In hetzelfde jaar startte zij met het volgen van de opleiding Scheikunde aan de Universiteit Leiden. In 2005 werd de bachelor periode afgerond met de scriptie “Fotochemische alkylering van DNA-basen” bij de werkgroep Fotochemie van Bio-organische Synthese onder begeleiding van Dr.

ing. Micha Slegt en Dr. Gerrit Lodder.

Daaropvolgend begon zij in 2005 met de Master opleiding Design & Synthesis aan de Universiteit Leiden. De hoofdvakstage met als titel “Design & Synthesis of Bivalent Ligand Libraries towards the GnRH and LH receptor” werd uitgevoerd bij de vakgroep Bio-organische Synthese van Prof. dr. Herman Overkleeft onder begeleiding van Dr. Richard van den Berg en Dr. Ing. Kimberly Bonger. Tijdens deze stage werd onderzoek gedaan op het gebied van de combinatoriële chemie door GnRH en LH agonist bibliotheken te synthetiseren. De bijvakstage werd uitgevoerd bij Prof. dr. Fred Brouwer aan de Universiteit van Amsterdam en Prof.

dr. Francesco Paolucci aan de Universiteit van Bologna met als titel “Hydrogen Bonded Molecular Shuttles”. In augustus 2007 behaalde zij haar Master diploma.

In juni 2007 startte zij haar promotie onderzoek in de groep van Prof. dr. Hermen Overkleeft en Prof. dr. Gijs van der Marel onder supervisie van Dr. ing. Mark Overhand. Tijdens het aio-schap volgde zij verschillende cursussen waaronder de cursus “Molecular modeling 2008”van de Holland Research School of Molecular Chemistry (HRSMC). Gedeelten van in dit proefschrift beschreven onderzoek werden gepresenteerd door middel van posters en een mondelinge presentatie op de jaarlijkse NWO-CW Synthesis and Design congressen in Lunteren. Tevens werd in juli 2009 deelgenomen aan de HRSMC summer school “New Horizons in Synthetic Methodology” in Maastricht. In 2010 nam zij deel aan het 5th International Peptide Symposium te Kyoto en gaf zij een mondelinge en poster presentatie over het verrichte onderzoek.

(5)

The author of this PhD thesis was born May 11th, 1984 in Rotterdam. In 2002 she obtained the VWO diploma, at the Libanon Lyceum in Rotterdam. In the same year she started her study Chemistry at Leiden University. In 2005 she obtained her Bachelor degree with the Bachelor thesis “Fotochemical alkylation of DNA nucleobases” at the workgroup Photochemistry of the Bio-organic Synthesis group supervised by Dr. ing. Micha Slegt and Dr. Gerrit Lodder.

Subsequently she started in 2005 her Master track Design & Synthesis at Leiden University. Her internship on her major titled “Design & Synthesis of Bivalent Ligand Libraries towards the GnRH and LH receptor” was executed at the Bio- organic Synthesis group of Prof. dr. Herman Overkleeft supervised by Dr. Richard van den Berg and Dr. ing. Kimberly Bonger. During this period of research the combinatorial chemistry was used to synthesize GnRH and LH agonist librairies.

Her minor internship titled “Hydrogen Bonded Molecular Shuttles” was carried out at Prof. Dr. Fred Brouwer at the University of Amsterdam and Prof. Dr.

Francesco Paolucci at Bologna University. She received her Masters degree in August 2007.

In June 2007 she started her PhD under the supervision of Dr. ing. Mark Overhand, in the research group of Prof. dr. Hermen Overkleeft and Prof. dr. Gijs van der Marel. During this research-period she followed various courses, i.a.

“Molecular modeling 2008” of the Holland Research School of Molecular Chemistry (HRSMC). Part of the research as described in this thesis were presented as poster or oral presentations during the yearly organised NWO-CW Synthesis and Design meetings at Lunteren. In July 2009 she took part in the HRSMC summer school “New Horizons in Synthetic Methodology” in Maastricht.

In 2010 she participated in the 5th International Peptide Symposium in Kyoto where she gave an oral and poster presentation of her research.

Referenties

GERELATEERDE DOCUMENTEN

Design, synthesis, and structure-activity relationships of thieno[2,3- b]pyridin-4-one derivatives as a novel class of potent, orally active, non-peptide luteinizing hormone-

Eén van de voordelen van allostere modulatie van deze GPCRs is dat er liganden gemaakt kunnen worden met een laag molecuul gewicht (LMW) die oraal toegediend kunnen worden, wat niet

Eén van de voordelen van allostere modulatie van deze receptoren is dat allostere liganden zo ontworpen kunnen worden, dat ze klein zijn en daarom als geneesmiddel oraal (via

Van september 2003 tot en met januari 2004 werd tijdens een tweede stage bij deze afdeling gewerkt aan “Pharmacology of the Adenosine A 1 Receptor – a New Partial Agonist” onder

Nu er in korte tijd drie kristalstructuren van verschillende GPCRs met een antagonist zijn gepubliceerd, is het ophelderen van een kristalstructuur van één van deze GPCRs

Exploring the conformational and biological versatility of β-turn modified gramicidin S derivatives by using sugar amino acid homologs that vary in

Dipeptide isosteres that mimic the β-turn of GS can be divided in four classes, that is bicyclic ring analogs, sugar amino acids (SAAs, either furanoid or pyranoid), morpholino

[13] The tetradecameric GS14 [12] (Figure 2), one of the previously described ring-extended derivatives containing D -Tyr and Lys rather than D -Phe and Orn, [14,15] adopts