• No results found

Chemical tools to probe the proteasome Verdoes, M.

N/A
N/A
Protected

Academic year: 2021

Share "Chemical tools to probe the proteasome Verdoes, M."

Copied!
3
0
0

Bezig met laden.... (Bekijk nu de volledige tekst)

Hele tekst

(1)

Chemical tools to probe the proteasome

Verdoes, M.

Citation

Verdoes, M. (2008, December 19). Chemical tools to probe the proteasome. Retrieved from https://hdl.handle.net/1887/13370

Version: Corrected Publisher’s Version

License: Licence agreement concerning inclusion of doctoral thesis in the Institutional Repository of the University of Leiden

Downloaded from: https://hdl.handle.net/1887/13370

Note: To cite this publication please use the final published version (if applicable).

(2)

Stellingen

Behorende bij het proefschrift

Chemical Tools To Probe The Proteasome

1. In tegenstelling tot wat Marastoni en collega’s stellen is 3-hydroxy-2-methylbenzoyl- valyl-seryl-leucine (E)-vinyl ethyl ester geen potente en selectieve remmer van de tryptische activiteit van het proteasoom.

Marastoni, M.; Baldisserotto, A.; Cellini, S.; Gavioli, R.; Tomatis, R. J. Med. Chem. 2005, 48, 5038 – 5042.

Dit proefschrift

2. Röntgendiffractie studies van kristallen van 20S proteasomen uit gist welke zijn verzadigd met een gegeven remmer zullen niet bijdragen aan het ontwerpen van subunit- specifieke remmers.

Groll, M.; Berkers, C.R.; Ploegh, H.L.; Ovaa, H. Structure 2006, 14, 451-456.

Berkers, C.R.; Verdoes, M.; Lichtman, E.; Fiebiger, E.; Kessler, B. M.; Anderson, K.C.; Ploegh, H.L.; Ovaa, H.; Galardy, P.J. Nat. Methods. 2005, 2, 357-362.

Dit proefschrift

3. Het is opvallend dat de synthese en bijbehorende karakterisatie van bortezomib pas vijf jaar na de goedkeuring van deze verbinding als antikankermiddel in de literatuur is verschenen.

Beenen, M.A.; An, C.; Ellman, J.A. J. Am. Chem. Soc. 2008, 130, 6910-6911.

Dit proefschrift

4. Subunit specifieke proteasoom remmers zijn relevant voor de ontwikkeling van nieuwe methodes om kanker en auto-immuun ziektes te behandelen.

Dit proefschrift

5. Het nut van docking simulaties van remmers van het proteasoom wordt uitstekend geïllustreerd door Baldisserotto en collega’s.

Baldisserotto, A.; Marastoni, M.; Fiorini, S.; Pretto, L.; Ferretti, V.; Gavioli, R.; Tomatis, R. Bioorg. Med. Chem.

Lett. 2008, 18, 1849-1854.

6. Epoxomicin zou als een zeer intelligent ontworpen proteasoomremmer beschouwd kunnen worden, ware het niet dat het een natuurprodukt is.

(3)

7. Met het ontstaan van het proteasoom als proteolytische nanotube was de evolutie zijn tijd ver vooruit.

8. Het is jammer dat bij discussies over veiligheid na een ongeluk in een universitair chemisch laboratorium het menselijk tekort wordt uitvergroot, terwijl de infrastructurele tekortkomingen worden onderbelicht.

9. Wetenschappelijke congressen zijn niet meer van deze tijd.

10. De olympische gedachte is in strijd met de evolutietheorie.

11. De gedachte dat geluk een keuze is kan mensen ongelukkig maken.

Stelling Yves Gassler, 22 februari (rechtsgeleerdheid): Geluk is een keuze: het geluk van een persoon neemt toe naar mate hij meer energie steekt in door hem te beïnvloeden factoren.

12. Bij het bedrijven van wetenschap dient meer te vroeg gejuicht te worden!

Leiden, 19 december 2008 Martijn Verdoes

Referenties

GERELATEERDE DOCUMENTEN

This Chapter describes the synthesis of three epoxyketone containing potent and selective proteasome inhibitors, their vinyl sulfone counterparts and their biological analysis by

3 Proteasome selectivity towards Michael acceptor containing oligopeptide-based inhibitors 39 3.1

Agosterol C (16, Figure 1.7), extracted from marine sponge Acanthodendrilla reverses multidrug resistance in tumour cell lines and has been found to inhibit the chymotryptic activity

The aqueous layer was extracted with EtOAc (1x), the organic layers were combined and MeOH was added until a clear solution was obtained.. The organics were dried over MgSO 4

Initial Diels-Alder two-step proteasome labeling experiments performed on purified 20S proteasomes utilizing diene equipped proteasome inhibitor 33 and the Diels-Alder

Dit resultaat houdt in dat de efficiëntie van de eiwit labeling afhangt van de reactiviteit van de activiteits gebaseerde probe ten opzichte van het doel eiwit(familie) en niet van

Van juli 2004 tot oktober 2008 werd als assistent in opleiding het in dit proefschrift beschreven onderzoek uitgevoerd bij de vakgroep Bio-organische Synthese onder leiding

containing two biological replicates. Part of the right half of this figure is shown in Figure 6bd. D) Fluorescent intensity of the signals, normalized to the Mock control..